Các nhà nghiên cứu đã chứng minh tính khả thi của một phương thức tác dụng mới của thuốc lên các tế bào ung thư, vừa đạt được hiệu quả vừa an toàn.

Các nhà nghiên cứu đã khảo sát một cách tỉ mỉ những lợi ích của việc phối hợp dược chất (doxorubicin )và polymer (polyrotaxane), điều này mang đến những thuận lợi làm nâng cao tính thấm và duy trì hiệu quả nhờ vào sự thoát mạch trong các khối u.

Doxoburicin kết hợp với polyrotaxane bằng liên kết có thể thuỷ phân và nhờ vào sự thuỷ phân này doxorubicin được giải phóng. Một peptid trọng lượng phân tử thấp có thể thấm vào tế bào là protamine cũng được đính kèm vào hai điểm cuối của chuỗi polyrotaxane để hổ trợ cho việc hấp thu phức hợp polyrotaxane-doxobucin vào bên trong tế bào.

Bằng việc thực hiện các nghiên cứu in vitro, nhóm nghiên cứu đã tổng hợp được polyrotaxane-doxoburicin, và phức hợp này duy trì sự phóng thích doxoburicin trong khoảng thời gian hơn 4 ngày.

Nhóm nghiên cứu cũng ghi nhận được sự hấp thu của phức hợp vào bên trong các tế bào ung thư buồng trứng người (A2780) và có thể điều hoà sự hấp thu này bằng việc sử dụng heparin và protamine. Heparin ngăn cản sự hấp thu, trong khi protamine làm đảo ngược hầu như hoàn toàn sự ức chế gây ra do Heparin.

Các nhà nghiên cứu kết luận: phức hợp polymer và doxoburicin được mong đợi làm cải thiện về mặt dược lý học và tác dụng trị liệu bằng cách làm giảm tiềm lực gây độc gây ra do sự thiếu tác dụng chọn lọc của thuốc.

Nguồn: Journal of controlled Release 2007; 124:43-50